GALENISCHE ZUBEREITUNGEN AUF BASIS BIOABBAUBARER POLYMERE

Rutgers University hat Polymere entwickelt, die zu einer von der natürlichen Aminosäure L-Tyrosin abgeleiteten Familie von Verbindungen gehören. Lux hat Zugang zu zwei chemisch unterschiedlichen Klassen: Polyarylate (die leicht spaltbare Arylesterbindungen enthalten) und Polycarbonate (die leicht spaltbare Carbonatbindungen enthalten). Die kombinatorische Polyarylat-Bibliothek der Rutgers University besteht aus 112 Polymeren, die der Polycarbonate der 2. Generation enthält circa 10.000 Polymere. Die polymere Matrix geht Wasserstoffbrücken und andere stabilisierende Interaktionen mit dem eingelagerten Arzneistoff ein und ist daher gut für natürliche Arzneistoffe wie Peptide geeignet. Die Polymere sind bioabbaubar. Während des Abbauprozesses wird der eingelagerte Arzneistoff langsam freigesetzt, was zu therapeutischen Arzneistoffkonzentrationen für eine bestimmte Zeit führt, typischerweise zwischen drei Monaten und einem Jahr. Die im Arbeitskreis von Professor Joachim Kohn (Rutgers University), erfundenen patentgeschützten Polymere gehören zu den modernsten verfügbaren Biomaterialien.

Die Größe dieser Polymerbibliotheken erlaubt Lux Biosciences das jeweils zu einem bestimmten Arzneistoff passende Polymer zu selektieren, d.h. die Interaktionen zwischen Arzneistoff und Polymer können so abgestimmt werden, daß ein gewünschtes Freisetzungsprofil erreicht wird. Beispielsweise bewirken für bestimmte Arzneistoffe Wasserstoffbindungen mit dem Polymer eine retardierte Freisetzungsrate. Für temperaturempfindliche Arzneistoffe, wie z.B. biologische Moleküle, können wir Polymere selektieren, die man bei niedrigen Temperaturen zu einem Implantat verarbeiten kann. Auf diese Weise gewinnen wir erheblich an Flexibilität im Vergleich zu herkömmlichen Technologien, wo üblicherweise nur wenige Polymere verfügbar sind und die Arzneistoff-Polymer-Interaktion nicht für einen bestimmten Arzneistoff optimiert werden kann. Aus den selben Polymerbibliotheken, die an Lux Biosciences auslizenziert wurden, hat ein anderer Partner der Rutgers University Polyarylat-basierte Netze zur Stabilisierung nach Bruchoperationen entwickelt, und bereits die FDA-Zulassung erhalten. Ein weiterer Partner führt zurzeit klinische Studien mit Koronarstents aus einem resorbierbaren Polycarbonat durch.

Die auf bioabbaubaren Polymeren basierenden Systeme von Lux Biosciences zur okularen Arzneistoffapplikation sind vielfältig einsetzbar und erlauben die Ausweitung der Entwicklungspipeline mit zusätzlichen patentgeschützten Produkten. Außerdem kann Lux Biosciences diese Technologien für intern nicht verfolgte Indikationen und Arzneistoffe auslizenzieren.
 

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