LX214

LX214 ist eine patentgeschützte Formulierung des neuartigen Calcineurin-Inhibitors Voclosporin, die in Zusammenarbeit mit der University of Missouri für die topische Anwendung am Auge entwickelt wurde. LX 214 enthält eine nano-Micellen-Formulierung von Voclosporin. Voclosporin ist normalerweise nicht in wässrigen Medien löslich. Die nano-Micellen bilden Kapseln um das Voclosporinmolekül und führen so zu einer klaren, wässrigen Lösung. Bei topischer Anwendung am Auge im Tiermodell führt LX214 zu hohen Konzentrationen von Voclosporin in den Zielgebieten des Auges. Interessanterweise waren – anders als beim Referenzprodukt - nach Gabe von LX214 auch in der Tränendrüse und in den das Auge umgebenden Lymphknoten therapeutische Wirkstoffspiegel messbar. Des Weiteren wurde gezeigt, dass die Wirkstoffspiegel für 24 Stunden erhalten bleiben, was potentiell eine einmal-tägliche Dosierung ermöglichen würde. Schließlich, basierend auf vorläufigen Tierversuchen, scheint LX214 im Gegensatz zum Referenzprodukt die Kaninchenaugen nicht zu reizen. Diese Eigenschaften können LX 214 zu einem einzigartigen Produkt machen. Eine klinische Phase 1 Studie mit LX 214 wurde Mitte 2009 abgeschlossen. Wie bei den Tierversuchen war LX 214 bei den gesunden Probanden gut verträglich bzw. konnte von Placebo nicht unterschieden werden. Außerdem waren bei einer kleinen Gruppe von 5 Patienten mit moderatem bis schwerem Trockenen Auge sowohl die Symptome, gemessen als Ocular Surface Disease Index (OSDI) als auch die Tränenproduktion, gemessen mittels Schirmer-Test, deutlich verbessert. Nebenwirkungen der Therapie waren von den Anfangssymptomen nicht zu unterscheiden, allerdings weniger schwer und häufig. Obwohl diese Studie nicht Placebo-kontrolliert war, sind diese Ergebnisse vielversprechend. Vorerst wird LX214 für die Behandlung des trockenen Auge Syndroms entwickelt, aber es kann potentiell auch für andere entzündliche Augenerkrankungen entwickelt werden.

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