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LX211

LX211 ist die orale Form eines Calcineurin Inhibitors der nächsten Generation. Wie andere Moleküle dieser Klasse hemmt LX211 reversibel immunkompetente Lymphozyten, besonders T-Lymphozyten und inhibiert die Produktion und Freisetzung gewisser pro-inflammatorischer Lymphokine. Obwohl andere Calcineurin-Inhibitoren wie Cyclosporin A (CsA) oder Tacrolimus weit verbreitete und effektive Immunsuppressiva sind, ist der Einsatz dieser Medikamente mit zahlreichen Nebenwirkungen wie Nierentoxizität, Bluthochdruck, Lebertoxizität, Hyperlipidämie, Entstehung von Diabetes, thrombotischer Mikroangiopathie, Hirsutismus, Parathesie, Neurotoxizität und Zahnfleischhyperplasie belastet. Besonders die Nierentoxizität und der Bluthochdruck (CsA), sowie die Entstehung von Diabetes und „Zittern“ bzw. Tremor (Tacrolimus) zählen zu den schwerwiegenden, dosisabhängigen Nebenwirkungen.

LX211 wurde von Isotechnika Inc. (Kennzeichen ISA247) basierend auf einzigartigen Erkenntnissen über die in vivo Metabolisierung von Calcineurin-Inhibitoren synthetisiert. LX211/ISA247 ist in verschiedenen Tiermodellen für Autoimmunerkrankungen hochwirksam, darunter auch in einem Tiermodell der autoimmunen Uveitis. Das Produkt weist Eigenschaften auf, die möglicherweise eine einfache und vorhersagbare Dosierung erlauben. Vor allem aber ist aufgrund vorhandener klinischer Studien, einschließlich einer Studie mit mehr als 300 Psoriasis Patienten, bekannt, dass die therapeutische Breite von LX211/ISA247 groß ist und ein Faktor von 15 zwischen der klinisch wirksamen Dosis und der Nebenwirkungsschwelle liegt. Dieses Profil würde aus LX211/ISA247 eine sehr wertvolle Behandlungsoption für eine Reihe von Autoimmunerkrankungen und bei Organtransplantationen machen, falls dies in weiteren großen klinischen Studien bestätigt werden kann.

Lux Biosciences besitzt die exklusiven weltweiten Rechte für Augenerkrankungen an diesem Wirkstoff und entwickelt LX211 zur Behandlung der schwereren Form der nicht-infektiösen Uveitis. Lux Biosciences führt seit 2007 das klinische Phase 3 Entwicklungsprogramm LUMINATE (Lux Uveitis Multicenter Investigation of a New Approach to TrEatment) durch, mit dem Ziel weltweit mehr als 500 Patienten zu behandeln. Falls das Produkt von der amerikanischen Zulassungsbehörde FDA oder der europäischen Zulassungsbehörde EMEA zugelassen würde, wäre es das erste Steroid-sparende Produkt für die Behandlung von Uveitis. Details der Studien finden sich auf http://www.clinicaltrials.gov/